ナルフラフィン塩酸塩(レミッチ)とは、慢性的なかゆみ(皮膚瘙痒症)の軽減を目的として開発された内服薬です。
特に、透析中の方や肝臓・胆道系の疾患を持つ方のかゆみを緩和する効果が期待できます。
最近では皮膚科領域でも処方の機会が増え、さまざまな原因のかゆみに対する治療選択肢の一つとして活用されています。
この記事の執筆者

小林 智子(こばやし ともこ)
日本皮膚科学会認定皮膚科専門医・医学博士
こばとも皮膚科院長
2010年に日本医科大学卒業後、名古屋大学医学部皮膚科入局。同大学大学院博士課程修了後、アメリカノースウェスタン大学にて、ポストマスターフェローとして臨床研究に従事。帰国後、同志社大学生命医科学部アンチエイジングリサーチセンターにて、糖化と肌について研究を行う。専門は一般皮膚科、アレルギー、抗加齢、美容皮膚科。雑誌を中心にメディアにも多数出演。著書に『皮膚科医が実践している 極上肌のつくり方』(彩図社)など。
こばとも皮膚科関連医療機関
ナルフラフィン塩酸塩(レミッチ)の有効成分と効果、作用機序
かゆみを訴える患者さんにとって、薬の働きがどうなっているのかは大きな関心事です。ここでは、ナルフラフィン塩酸塩の有効成分や具体的な作用機序を紹介し、どのような効果が期待できるかをお伝えします。
有効成分「ナルフラフィン塩酸塩」の概要
ナルフラフィン塩酸塩はオピオイドκ(カッパ)受容体に作用することでかゆみを抑える働きを示します。
オピオイドは、痛み止めのモルヒネなどが知られていますが、この薬剤は主にμ(ミュー)受容体に作用するため、かゆみへの効果は異なります。
ナルフラフィン塩酸塩はκ受容体を刺激し、過剰なかゆみの伝達を抑制する点が大きな特徴です。
作用機序と皮膚への影響
一般的に、皮膚のかゆみは神経系が過敏になっている状態で発生し、表皮や真皮に分布する神経線維が何らかの刺激を受け、脳へ「かゆみ」の信号を送ります。
ナルフラフィン塩酸塩は脳や脊髄の特定の受容体を刺激し、かゆみ信号の強度を弱める作用を持っています。
主なオピオイド受容体の種類と役割
オピオイド受容体 | 主な役割 | 代表的な作動薬 |
---|---|---|
μ(ミュー) | 痛みの緩和、呼吸抑制など | モルヒネ、フェンタニルなど |
κ(カッパ) | かゆみ伝達の調整、鎮痛作用など | ナルフラフィン塩酸塩 |
δ(デルタ) | 鎮痛作用、感情調整など | 特定の研究開発段階の薬剤など |
このようにオピオイド受容体にも種類がありそれぞれ作用が異なるため、レミッチはかゆみ対応に特化した薬として期待が寄せられています。
期待できる効果
- 透析患者の皮膚瘙痒症の軽減
- 肝臓や胆道系疾患による黄疸や胆汁うっ滞に伴うかゆみの軽減
- アトピー性皮膚炎など、他の治療で改善しにくい慢性的なかゆみの補助的管理
これらの症状でかゆみに悩む場合、かゆみの強度が著しく低下し、日常生活の質の向上を期待できます。
他のかゆみ止めと比較した特徴
一般的な抗ヒスタミン薬は、ヒスタミンが放出されるアレルギー性のかゆみに強く働きますが、原因が明確にアレルギーでない場合や、ヒスタミン以外の経路が関与している慢性的なかゆみには十分な効果を示さないことがあります。
ナルフラフィン塩酸塩は神経伝達レベルでかゆみを抑制するため、原因不明の慢性かゆみに対しても一定の改善が見込める点が特徴です。
ナルフラフィン塩酸塩(レミッチ)の使用方法と注意点
効果を発揮させるためには、決められた用量やタイミングを守ることが重要で、さらに、かゆみの度合いや患者さんの体調によって投与量や飲み方が変わります。ここでは、使用方法と注意するべきポイントを解説します。
服用スケジュールと用量
通常は1日1回または2回程度の内服となり、1回当たり2.5μgまたは5μgといった用量を医師が患者さんの症状に応じて選ぶ仕組みです。
服用スケジュール
患者の状態 | 1回の用量 | 1日の服用回数 | 合計量(1日) |
---|---|---|---|
かゆみが中等度 | 2.5μg | 1回~2回 | 2.5μg~5μg |
かゆみが強い | 5μg | 1回 | 5μg |
慢性症状での増量時 | 5μg | 2回 | 10μg |
あくまでも一例であり、医師が患者さんの病状や腎機能・肝機能などを考慮して判断します。
飲み忘れや過量服用のリスク
- 飲み忘れた場合、気づいた時点で早めに服用を検討する
- 次の服用時間が近いときは2回分を同時に服用しない
- 過量摂取は薬の効果が高まりすぎたり、副作用が強まったりする可能性がある
同時に飲むときの留意点
食後に飲むと胃腸への刺激を減らしやすいですが、医師が「就寝前」など別のタイミングを指示する場合もあります。状況に応じて、生活リズムや他の薬との兼ね合いを考慮することが必要です。
服用時の注意点
ナルフラフィン塩酸塩は中枢神経系に作用するため、眠気やめまいが起こることがあり、車の運転や重機操作の仕事をしている方は、服用初期に慎重な対応が求められます。
眠気を含む症状の自己チェック項目
- 普段より意識がぼんやりする
- 集中力が低下していると感じる
- 動作が遅くなったり誤操作が増えたりする
- 会話の内容を忘れやすくなる
こうした変化を自覚した場合は、医師へ早めに相談してください。
ナルフラフィン塩酸塩(レミッチ)の適応対象となる患者さん
どのような疾患や症状に対して処方されるのか知りたい方は多いでしょう。ここでは、主な適応となる疾患や具体例を挙げます。
代表的な適応疾患
- 透析患者の難治性のかゆみ
- 肝疾患(胆汁うっ滞など)で生じるかゆみ
- アトピー性皮膚炎など慢性的にかゆみが強い皮膚疾患
- 原因不明の慢性かゆみ(他の薬で十分な効果が得られない場合など)
かゆみの原因別に考えられる代表的な治療法
かゆみの原因 | 主な治療法 | レミッチの位置づけ |
---|---|---|
透析関連(尿毒症性) | 透析条件の見直し、保湿剤、抗ヒスタミン薬 | 重症例での追加薬 |
肝胆道系疾患 | ウルソデオキシコール酸、脂溶性ビタミン | かゆみが強いときに併用を検討 |
アトピー性皮膚炎 | ステロイド外用、免疫調整薬、保湿剤 | かゆみが慢性的な場合の内服追加 |
原因不明の慢性かゆみ | 抗ヒスタミン薬、外用剤 | 他の治療で不十分な場合の選択肢 |
ステロイド外用剤や抗ヒスタミン薬で不十分な場合
通常のかゆみ止め(抗ヒスタミン薬)や外用ステロイドだけで効果が得られない場合に、レミッチが検討されることがあります。ヒスタミン以外のかゆみ伝達機序が疑われる場合は特に有用と判断されやすいです。
透析患者のかゆみ
透析患者は尿毒素の蓄積や皮膚バリアの低下など複合的な原因でかゆみが強くなることがあり、シャワーや保湿などを徹底しても改善が乏しい場合、医師はレミッチの投与を考慮するケースが多いです。
肝機能や胆道異常によるかゆみ
胆汁のうっ滞がある方は、皮膚に胆汁成分が蓄積しやすく、持続的なかゆみに苦しむことがあります。かゆみが生活の質に大きく影響するとき、レミッチが追加薬として選択される可能性があります。
治療期間
レミッチを使った場合、どの程度の期間で効果が現れるか、いつまで服用を続ければよいかは気になる点で、ここでは、目安となる治療期間とフォローアップの大切さについて紹介します。
初期治療と効果発現のタイミング
個人差はありますが、服用開始から1~2週間程度で一定の効果を実感する方が多いようです。
効果の現れ方に関する目安
- 初期:1週間前後でかゆみの軽減を感じることがある
- 中期:2~4週間で効果が安定し、かゆみが大幅に軽くなる
- 長期:6週間以上継続することで生活の質が向上しやすくなる
服用開始後すぐに変化を感じない場合でも、ある程度の期間は継続が必要になります。
長期服用のケース
- 透析患者で慢性的なかゆみを抱えている場合
- 肝胆道系疾患で慢性的な胆汁うっ滞がある場合
- アトピー性皮膚炎など長期にわたってかゆみが続く場合
こうしたケースでは、症状が落ち着くまで数カ月~1年以上服用する方もいます。
長期服用の際にチェックする主な検査項目
検査項目 | 目的 |
---|---|
肝機能 (AST, ALT, γ-GTPなど) | 薬の代謝や肝への負担を把握する |
腎機能 (クレアチニンなど) | 腎臓が悪い場合の投与量調整や副作用確認 |
血中薬物濃度 | 必要に応じて薬の過剰投与や効果不足を防ぐ目安にする |
血液一般 (白血球・赤血球など) | 全身状態の変化や副作用兆候を見極める |
休薬や減量のタイミング
かゆみがかなり軽減し、日常生活に支障がなくなったと医師が判断した場合、少しずつ減量を行い、最終的に休薬を検討します。急に中止すると一時的にかゆみがぶり返すことがあるため、医師の指示に従って段階的に減量することが大切です。
通院間隔とフォローアップ
レミッチを使い始めた頃は、月1回程度の診察を受けて副作用や効果を確認し、必要に応じて用量を調整し、症状が安定してきたら通院間隔を伸ばす場合もあります。
ナルフラフィン塩酸塩(レミッチ)の副作用やデメリット
薬には必ずメリットとデメリットがあるので、ここではレミッチの代表的な副作用や注意すべきポイントを挙げ、安心して治療を継続できるよう情報をまとめます。
主な副作用
- 眠気、めまい
- 吐き気や胃部不快感
- 便秘または下痢
- 口渇
- 肝機能や腎機能の数値変動
副作用の発現率と対処法
副作用 | 発現率(参考) | 主な対処法 |
---|---|---|
眠気 | 中程度 | 投与時間の調整、車の運転などの注意 |
めまい | 中程度 | 座位や立ち上がり時にゆっくり動く |
消化器症状 | 低~中程度 | 食後服用や胃腸薬との併用検討 |
肝機能変化 | 低程度 | 定期的な血液検査で早期発見・用量調整 |
腎機能変化 | 低程度 | 透析や水分管理に注意 |
中枢神経への作用によって眠気やめまいが生じることがある点が目立ちます。
デメリットと考えられるリスク
- 車の運転や危険作業を行う方には注意が必要
- 他の中枢神経系薬との相互作用リスクがある
- 肝機能や腎機能がすでに低下している方は慎重な用量調整が必要
- 長期的に服用する場合、定期的な検査や通院の負担がかかる
副作用リスクを軽減するために行える対策
- 定期的な血液検査を受ける
- 眠気やめまいを感じたらすぐに医師へ報告する
- 他の薬やサプリメントについて医師・薬剤師に必ず伝える
- アルコール摂取量を控えて肝機能への負担を減らす
こうした対策を行うことで、副作用のリスクを可能な範囲でコントロールできます。
急激な中止のリスク
他のオピオイド系薬と比べて依存性は低いと報告されていますが、いきなり断薬するとかゆみが急に悪化する場合もあり、医師と相談しながら徐々に減量を試みることが大切です。
重篤な副作用の可能性
頻度は低いですが、肝障害や重度のアレルギー反応を起こす可能性があるので、全身の倦怠感が続く、発熱や黄疸が出たなどの異常があれば、すぐに医療機関を受診してください。
効果がなかった場合
レミッチを服用しても、思うように症状が改善しないケースもあり、原因としては薬の作用機序との相性や、かゆみの根本原因が別にある可能性などが考えられます。
効果不十分の理由
- かゆみの原因が神経系以外にある
- ヒスタミン以外の炎症物質が主体で、別の経路によるかゆみが強い
- 服用期間が短いため、効果の発現が間に合っていない
- 用量が適切ではない、または副作用回避のために少量に抑えすぎている
「効果不十分」と判断する目安と対応
状況 | 対応策例 |
---|---|
2~4週間試したがかゆみがほぼ変わらない | 用量調整や服用タイミングの見直し |
副作用を恐れて用量が少ない | 医師と相談して副作用対策を強化して増量 |
かゆみの原因自体が未特定 | 原因精査のための検査や診断の追加 |
他の治療薬・治療法への切り替え
ステロイド外用剤や免疫調整薬などで改善が見込める場合は、そちらに重点を置く手段もあります。かゆみの原因が特定できれば、新たな選択肢が浮上するかもしれません。
併用薬の検討
レミッチ単剤で効果が不十分でも、抗ヒスタミン薬や外用薬、湿疹がある場合は抗炎症剤などを併用することで相乗効果を得られる場合があり、医師は患者さんの症状や生活状況を考慮し、適切な組み合わせを提案します。
セカンドオピニオンの活用
他の医療機関や専門科で相談し、診断や治療方針の確認を行うことも一案で、かゆみの原因には多様な要素が関わるため、幅広い視点でアプローチすることが大切です。
他の治療薬との併用禁忌
レミッチは中枢神経系に作用する薬なので、他の薬剤との組み合わせに注意が必要です。ここでは特に注意が求められる併用や、相互作用に対する対策をまとめます。
注意が必要な薬剤
- 他のオピオイド系薬(モルヒネなど):鎮痛効果が増強し、副作用リスクが高まる
- 中枢神経系の抑制薬(睡眠薬や抗不安薬など):過度の眠気や呼吸抑制に注意
- 抗精神病薬や抗うつ薬の一部:相互作用で中枢神経症状が悪化する可能性
注意事項
- 既に強い鎮痛薬を使用しているときは、医師に必ず申告する
- 眠気を増す薬やアルコールとの併用は避けるよう配慮する
- 併用の必要がある場合は、医師と相談のうえで用量を調整する
併用禁忌が疑われる場合の対応
特定の薬剤と併用する際に高度な副作用リスクが懸念される場合、レミッチの使用を中止したり、他の薬に切り替えたりすることがあります。
併用禁忌または注意喚起が高い薬剤
薬剤・薬剤群 | リスク | 対応策 |
---|---|---|
強オピオイド(フェンタニルなど) | 呼吸抑制や強い鎮静 | どちらかの用量を減らす、別の薬に切り替え |
ベンゾジアゼピン系睡眠薬 | 過度の眠気や意識障害 | 服用間隔を調整、医師の管理下で使用 |
抗うつ薬(SSRI, SNRIなど) | 相互作用で中枢神経症状増大 | 体調変化を細かく観察し、用量を検討 |
サプリメントや市販薬への注意
サプリメントや市販のかゆみ止めなどにも中枢神経に影響を与える成分が含まれている場合があり、自己判断で併用すると副作用が増強する可能性があるため、必ず医師や薬剤師に相談してください。
アルコールとの関係
アルコールは中枢神経を抑制する作用があるので、レミッチと組み合わせると眠気やめまいが強まり、生活に影響が出る可能性があります。適量の範囲内にとどめ、できるだけ服用後の飲酒は避けましょう。
保険適用と薬価について
以下に記載している治療費(医療費)は目安であり、実際の費用は症状や治療内容、保険適用否により大幅に上回ることがございます。当院では料金に関する以下説明の不備や相違について、一切の責任を負いかねますので、予めご了承ください。
保険適用の範囲
レミッチは保険適用を受けられる疾患が複数あり、特に「透析患者における難治性の皮膚瘙痒症」「肝胆道系疾患に伴う皮膚瘙痒症」などが代表的です。
アトピー性皮膚炎などでの使用状況は医師の判断にもよりますが、保険適用が広がってきているため、医療機関で確認してください。
薬価と自己負担額の例
レミッチの代表的な規格として、2.5μgカプセルと5μgカプセルがあり、それぞれ1カプセルあたりの薬価は以下の通りです。
規格 | 1カプセルあたりの薬価(参考) | 3割負担時の自己負担(約) |
---|---|---|
2.5μgカプセル | 450円 | 135円 |
5μgカプセル | 445円 | 約134円 |
1日1回、5μgを服用するとして1カ月(30日)分
- 5μgカプセル(445円) × 30日 = 13,350円
- 3割負担では約4,005円
用量別の月額目安
1日の合計用量 | カプセル規格 | 1日の総薬価(約) | 1カ月の薬価(約) | 3割負担の目安(約) |
---|---|---|---|---|
2.5μg (1カプセル) | 2.5μg | 450円 | 13,500円 | 約4,050円 |
5μg (1カプセル) | 5μg | 445円 | 13,350円 | 約4,005円 |
5μg (2カプセル) | 5μg×2 | 890円 | 26,700円 | 約8,010円 |
実際の費用は処方日数や保険の負担割合(1割~3割)、高額療養費制度の適用などで変動します。長期処方では上限額が調整されることもあるため、詳細は医療機関や薬局で確認するほうが確実です。
保険外の場合
適応外で使用するケースでは、全額自己負担が発生し、その場合は1カプセルあたりの薬価が丸ごと負担となるため、コストが高くなります。医師に相談して、保険適用の可否を事前に確認することが重要です。
高額療養費制度や公費助成
慢性腎不全などで既に透析を受けている方は、高額療養費制度や特定疾患の公費助成を利用できる場合があります。
適用されると自己負担額が大幅に減ることもあるため、社会保険労務士や市区町村の窓口に問い合わせると負担軽減につながるでしょう。
以上
参考文献
Inui S. Nalfurafine hydrochloride to treat pruritus: a review. Clinical, cosmetic and investigational dermatology. 2015 May 11:249-55.
Inui S. Nalfurafine hydrochloride for the treatment of pruritus. Expert opinion on pharmacotherapy. 2012 Jul 1;13(10):1507-13.
Kumada H, Miyakawa H, Muramatsu T, Ando N, Oh T, Takamori K, Nakamoto H. Efficacy of nalfurafine hydrochloride in patients with chronic liver disease with refractory pruritus: a randomized, double‐blind trial. Hepatology Research. 2017 Sep;47(10):972-82.
Kumagai H, Ebata T, Takamori K, Muramatsu T, Nakamoto H, Suzuki H. Effect of a novel kappa-receptor agonist, nalfurafine hydrochloride, on severe itch in 337 haemodialysis patients: a Phase III, randomized, double-blind, placebo-controlled study. Nephrology Dialysis Transplantation. 2010 Apr 1;25(4):1251-7.
Miyamoto Y, Oh T, Aihara E, Ando A. Clinical profiles of nalfurafine hydrochloride for the treatment of pruritus patients. InThe Kappa Opioid Receptor 2020 Nov 18 (pp. 455-472). Cham: Springer International Publishing.
Nakao K, Togashi Y, Honda T, Momen S, Umeuchi H, Sakakibara S, Tanaka T, Okano K, Mochizuki H. In vitro and in vivo pharmacological characterization of the main metabolites of nalfurafine hydrochloride. European Journal of Pharmacology. 2012 Nov 15;695(1-3):57-61.
Kamimura K, Yokoo T, Kamimura H, Sakamaki A, Abe S, Tsuchiya A, Takamura M, Kawai H, Yamagiwa S, Terai S. Long-term efficacy and safety of nalfurafine hydrochloride on pruritus in chronic liver disease patients: patient-reported outcome based analyses. PLoS One. 2017 Jun 12;12(6):e0178991.
Nakamoto H, Oh T, Shimamura M, Iida E, Moritake S. Nalfurafine hydrochloride for refractory pruritus in peritoneal dialysis patients: a phase III, multi-institutional, non-controlled, open-label trial. Renal Replacement Therapy. 2017 Dec;3:1-0.
Yoshikawa S, Asano T, Morino M, Matsumoto K, Kashima H, Koito Y, Miura T, Takahashi Y, Tsuboi R, Ishii T, Otake H. Pruritus is common in patients with chronic liver disease and is improved by nalfurafine hydrochloride. Scientific Reports. 2021 Feb 4;11(1):3015.
Sorbera LA, Castaner J, Leeson PA. Nalfurafine hydrochloride. Drugs of the Future. 2003;28(3).