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モイゼルト軟膏（成分名ジファミラスト）は、つらいかゆみや赤い湿疹を伴うアトピー性皮膚炎の治療薬です。
かゆさは時に我慢できないほど強くなり、手や顔など露出しているところに湿疹ができると外観上も気になります。
ここでは、モイゼルト軟膏（成分名ジファミラスト）について、効果や使用方法、副作用など詳しく解説していきましょう。
この記事の執筆者
小林 智子（こばやし ともこ）
日本皮膚科学会認定皮膚科専門医・医学博士
こばとも皮膚科院長
2010年に日本医科大学卒業後、名古屋大学医学部皮膚科入局。同大学大学院博士課程修了後、アメリカノースウェスタン大学にて、ポストマスターフェローとして臨床研究に従事。帰国後、同志社大学生命医科学部アンチエイジングリサーチセンターにて、糖化と肌について研究を行う。専門は一般皮膚科、アレルギー、抗加齢、美容皮膚科。雑誌を中心にメディアにも多数出演。著書に『皮膚科医が実践している 極上肌のつくり方』(彩図社)など。
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モイゼルト軟膏（成分名ジファミラスト）の有効成分と効果、作用機序
ここでは、アトピー性皮膚炎の新しい治療薬（2021年承認、2022年6月発売）として注目されている「モイゼルト軟膏」について、その有効成分や作用機序、効果について解説していきます。
有効成分: ジファミラスト
モイゼルト軟膏の主成分は「ジファミラスト」という成分です。0.3%と1%の2種類の濃度があり、2～14歳の小児は0.3％または1%、15歳以上は1%が使用可能です。
ジファミラストはホスホジエステラーゼ４（PDE４）の活動を阻害し炎症の発生を抑える作用があり、これにより、アトピー性皮膚炎の症状の軽減が期待されます1)。
作用機序
モイゼルト軟膏には、PDE４を強く阻害する効果があります2)。この抑制作用により、細胞内のcAMPの濃度が増加し、炎症を引き起こすサイトカインやケモカインの生成が制限されるのです。
アトピー性皮膚炎の患者さんではPDE4の活動が通常よりも活発であることから、モイゼルト軟膏の使用が有効とされています。
効果
モイゼルト軟膏は、よく使用される外用剤のステロイド軟膏とは違った作用機序でアトピー性皮膚炎の症状改善を見込むことができ3)、バリア機能の改善効果もあります。
また、他の非ステロイド外用薬と異なり、1回での使用量に上限がないのが大きな特徴であり、長期的なステロイド使用に関連する皮膚の薄くなるリスクや毛細血管の拡張などの副作用もなく安全に使用できるお薬です。
参考文献
1) Egídio F, et al. Difamilast for the treatment of atopic dermatitis. J Int Med Res. 2023 ;51(6):3000605231169445.
2) Hidetaka H, et al. Pharmacological Profile of Difamilast, a Novel Selective Phosphodiesterase 4 Inhibitor, for Topical Treatment of Atopic Dermatitis. J Pharmacol Exp Ther. 2023;386(1):45-55.
3) Hidehisa S, et al. Difamilast ointment in adult patients with atopic dermatitis: A phase 3 randomized, double-blind, vehicle-controlled trial. J Am Acad Dermatol. 2022 ;86(3):607-614.
モイゼルト軟膏（成分名ジファミラスト）の使用方法と注意点
モイゼルト軟膏は適切に使用することで、治療の効果を最大限に引き出すことができます。ここでは、使用方法や注意点について説明いたしましょう。
使用方法
モイゼルト軟膏は、外用薬として直接皮膚に塗布。使用前に洗顔や手洗いをしてしっかりと乾かし、手と患部を清潔に保ちます。
- 軟膏は指先に適切な量（皮疹の面積0.1m2当たり1gが目安）を取り、やさしく患部になじませるように塗布4)。
- 1日に2回、症状の出ている部分に医師の指示通りに塗布。
- 塗布後は、手を洗って余分な軟膏を取り除く。
注意点
- 適量を守る：適量を守り使用することが大切で、多量に使用しても効果は高まらず、むしろ皮膚に負担をかける可能性が。皮疹面積0.1m2当たり1gが目安。
- 他の薬との併用：併用が禁忌・注意の薬はないものの5)、臨床試験ではステロイドの全身投与薬や免疫抑制剤との併用は試されていないため、必ず医師や薬剤師に相談。予期せぬ相互作用が起きる可能性が。
- 使用部位：目や鼻、口内などの粘膜部位には塗布しない。もし目に触れてしまった場合は、ただちに流水でしっかり洗浄し、医師に相談。
- 使用前の皮膚の状態：使用前に皮膚に異常がないか確認。潰瘍や局面を形成しているびらんには使用を避けるよう注意が必要。
- 保存方法：直射日光や高温多湿の場所を避け、子どもの手の届かない場所にて常温で保管。
参考文献
4) 大塚製薬株式会社. モイゼルト軟膏0.3%・1％適正使用について. 投与方法
5) 大塚製薬株式会社. 医薬品インタビューフォーム. モイゼルト軟膏0.3%・1％. Ⅷ.7.相互作用
適応対象となる患者さん
モイゼルト軟膏はアトピー性皮膚炎の症状を緩和するために広く使っていただけますが、全ての患者さんに対して適応があるわけではありません。
ここでは、モイゼルト軟膏が適応となる患者さんや、使用が適さない患者さんについて解説いたします。
適応対象の一般的な条件
モイゼルト軟膏は、2歳以上のアトピー性皮膚炎に対して適応です。1回あたりの使用量に上限はないため、比較的広範囲に皮疹を認める方にも安全にお使いいただけます。
同じく、アトピー性皮膚炎の非ステロイド外用薬として、プロトピック軟膏（タクロリムス）やコレクチム軟膏（デルゴチニブ）もあります。
これらの薬とモイゼルト軟膏の使用条件を表で比較しましょう。
| 薬の種類 | 適応年齢 | 1回使用量の上限（成人） | 使用時の刺激感 |
|---|---|---|---|
| モイゼルト軟膏（ジファミラスト） | 2歳以上 | 上限なし | 感じにくい |
| プロトピック軟膏（タクロリムス） | 2歳以上 | 5ｇ | 感じやすい（皮疹の改善とともに改善傾向あり） |
| コレクチム軟膏（デルゴチニブ） | 6カ月以上 | 5ｇ | 感じにくい |
使用に検討が必要となる患者さん
一部の患者さんにはモイゼルト軟膏の使用が推奨されないケースもあります。
- 妊娠の可能がある女性：薬の投与中や終了後最低2週間は避妊が必要。
- 妊婦：動物実験で胎児の死亡率増加や心疾患の増加報告あり6)。
- 授乳婦：動物実験で、乳汁中への薬剤移行の報告あり7)。
- 小児：２歳未満を対象とした臨床試験は現在までに行われていない。
また、アトピー性皮膚炎の急性増悪など、顕著な炎症所見を認める場合はモイゼルト軟膏よりも強力なステロイド外用薬が選択されるケースが多いです。
それ以外にも、初めてアトピー性皮膚炎の治療を受ける場合など、患者さんご自身で判断するのが難しい場合は主治医にご相談ください。
参考文献
6) 添付文書. 医療法医薬品:モイゼルト 9. 特定の背景を有する患者に関する注意
7) 大塚製薬株式会社. 社内資料: ラット乳汁移行性試験（2021年9月27日承認、CTD2.6.4.6）
お子さま、ご高齢の方への使用に関して
アトピー性皮膚炎は多くの患者さんにとってQuality of life（生活の質）に直結する疾患です。今までにさまざまな治療薬が開発され、どの治療法を選ぶかが重要な判断になっています。
特にお子さまやご高齢の方は、治療薬の選択や使用方法に関しては十分な注意が必要です。
モイゼルト軟膏（成分名ジファミラスト）について、これらの年齢層の患者さんに適しているのか、具体的な使用上の注意点やその他の考慮点について詳しく解説いたします。
お子さまへの使用
小児の皮膚は成人と比べてバリア機能が未熟であり、薬剤の吸収率が異なることが知られています8)。このため、モイゼルト軟膏の使用に際しては、年齢や体重に応じた適切な量を使用することが必要です。
0.3％と1%の2種類の濃度があり、一般的に小児には1日2回、0.3%の軟膏が用いられますが、症状が重い場合は1%の軟膏を選択することも。症状の改善時には0.3%製剤への減量が望ましいとされています。
また、新生児や低出生体重児、乳児、2才未満の幼児に対しては臨床試験が実施されておらず9)、安全性や有効性については確認されていませんので、主治医と相談し使用可能かどうか個別に検討しなければなりません。
ご高齢の方への使用
年齢制限があるわけではないため、ご高齢の方も通常通り使っていただけます。ただし、さまざまな病気の治療薬を併用している場合は、注意が必要です。
処方を受ける際にお薬手帳を持参し、主治医と飲み薬について確認してください。
肝機能低下や腎機能低下など内臓機能が低下している方に、特に注意が設定されているわけではありませんので、通常通り使用していただけます。
ご高齢の方は皮膚が薄くなっていることがあり、モイゼルト軟膏使用前に、使用予定の皮膚状態をチェックしてください。
参考文献
8) Yejin EY, et al Development and Evaluation of an In Silico Dermal Absorption Model Relevant for Children. Pharmaceutics. 2022;14(1):172.
9) Li-Chin Lu, et al. Clinical efficacy and safety of topical difamilast in the treatment of patients with atopic dermatitis: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Expert Rev Clin Pharmacol. 2022;15(12):1471-1478.
モイゼルト軟膏（成分名ジファミラスト）の治療期間
アトピー性皮膚炎の再発を予防するためにモイゼルト軟膏をうまく活用することで、投与期間の短縮も期待できます。
モイゼルト軟膏の一般的な投与期間
モイゼルト軟膏に限らず、アトピー性皮膚炎では症状の重さや薬剤への反応によって、投与期間が異なることが一般的です。
これまで日本人を対象とした臨床試験では、使用開始から4週の時点で、EASI 75/100（重症度のスコアが75%減少）が成人で9.6%, 小児で32.0％でした。
ただし、継続使用をすることでEASI 75は経時的に改善していき、52週の時点ではEASI 75が成人で55.4%, 小児で73.5%と改善効果を認めています10)。
急性増悪時など炎症所見を顕著に認める場合は、早期に炎症を抑制するためにステロイド外用薬を使用し、炎症の改善を認めた後に、モイゼルト軟膏を維持療法として使用するのが一般的です。
投与期間の短縮・減量
モイゼルト軟膏は、発売から日が浅く長期投与の安全性について十分なエビデンスが積み上げられているとは言えません。
一部の臨床試験では52週(=1年)まで継続使用し重篤な副作用がなかったと報告されていますが、漫然と長期投与することは避けたほうが無難です。
症状が落ち着いた場合、モイゼルト軟膏の濃度を1%から0.3%に変更する、あるいはプロアクティブ療法に基づき保湿剤との併用で薬の使用量を減らしていくことが推奨されます。
参考文献
10) Hidehisa S, et al. Difamilast Ointment in Japanese Adult and Pediatric Patients with Atopic Dermatitis: A Phase III, Long-Term, Open-Label Study. Dermatol Ther (Heidelb). 2022;12(7):1589-1601.
モイゼルト軟膏（成分名ジファミラスト）の副作用やデメリット・使用上の注意点
モイゼルト軟膏は比較的安全な外用薬ですが、他の薬剤と同じように副作用やデメリットがあります。
モイゼルト軟膏の主な副作用
以下に日本人を対象とした臨床試験（成人）で報告されている副作用の主なものを示します11)。いずれも頻度は1%未満です。
モイゼルト軟膏の主な副作用
| 副作用の種類 | 内容 |
|---|---|
| 投与部位の症状 | 塗布部位のそう痒感 |
| 感染症 | 毛包炎 |
| 皮膚及び皮下組織生涯 | ざ瘡、アトピー性皮膚炎、色素沈着、紅斑、接触皮膚炎など |
次に、小児において報告されている副作用の主なものを示します11)。
小児におけるモイゼルト軟膏の主な副作用
| 副作用の種類 | 内容 |
|---|---|
| 投与部位の症状 | 塗布部位の痛み |
| 感染症 | 毛包炎、白癬、カポジ水痘様発疹症など |
| 皮膚及び皮下組織障害 | アトピー性皮膚炎、色素沈着、接触皮膚炎など |
長期使用に伴う懸念点
上記の表に示した、薬剤使用に伴う副作用は52週間使用した場合に報告された副作用です。
別の臨床試験では、4週間の使用でどの程度副作用が生じたかの報告がありますが、そちらではより副作用の頻度は低い結果に。
これは、モイゼルト軟膏を長期に使用することで副作用の発現が多くなることを示唆しています。
52週使用での副作用全体の発現率は成人で8.4%, 小児で8.0%ですが、4週使用での副作用発現率は成人で0.5%、小児で3.5～6.0%です12)13)。
医薬品の副作用やデメリットについての知識は、安全かつ効果的な治療を受けるためにも大切な要素になります。
モイゼルト軟膏（成分名ジファミラスト）に関しても、その特性を十分に理解したうえで、使用するようにしてください。
参考文献
11) 大塚製薬株式会社. 社内資料：成人及び小児アトピー性皮膚炎患者対象国内長期投与試験. 271-102-00006試験
12) 大塚製薬株式会社. 社内資料：成人アトピー性皮膚炎患者対象国内第III相試験. 271-102-00007試験
13) 大塚製薬株式会社. 社内資料：小児アトピー性皮膚炎患者対象国内第III相試験. 271-102-00008試験
モイゼルト軟膏（成分名ジファミラスト）で効果がなかった場合の対応
モイゼルト軟膏を使用しても、一部の患者さんには十分な効果が現れないことも。そのような場合には、いくつかの対応方法があります。
ステロイド外用薬への変更
まず、考慮されるのはステロイド外用薬への変更です。ステロイド外用薬はアトピー性皮膚炎において長くゴールドスタンダードとして使用されてきました。
ステロイドは強力に炎症を抑えてかゆみを和らげる作用があり14)、一般的にモイゼルト軟膏よりも早く効果を実感できるため、急性増悪時などはステロイド外用薬を用いるケースが多いです。
ただし、長期使用によって、皮膚の菲薄化や毛細血管拡張、副腎機能低下などの副作用が報告されているため注意してください15)。
タクロリムス（プロトピック軟膏）への変更
タクロリムス軟膏は、免疫反応を抑えることで炎症を鎮める効果を持ち、アトピー性皮膚炎の症状を軽減16)。
ステロイド外用薬とは異なる作用機序で炎症を抑えるため、ステロイド外用薬による副作用の懸念がなく、維持療法などに適しています。
一般的にモイゼルト軟膏よりも炎症を抑える効果がやや高いと考えられているため、モイゼルト軟膏が効果的でない場合にタクロリムス軟膏の使用を検討する場合が。
日常的な使用も可能ですが、びらんや潰瘍部には使用できないなどの注意点があります17)。
生物学的製剤やヤヌスキナーゼ阻害薬(JAK阻害薬)への変更
近年、アトピー性皮膚炎の治療として、生物学的製剤やJAK阻害薬の使用が増えてきました18)。
これらは特定の免疫メカニズムに作用する新しい治療法として、外用薬だけでは効果が不十分な患者さんに新たな選択肢を提供し、広く注目されています。
ただし、この治療は比較的高額であることや、一部使用できない患者さんもいるため、使用前には専門医との十分な相談が必要です。
また、日本未承認の薬ですがクリスボロール軟膏という、モイゼルト軟膏と同様にPDE4阻害剤である薬剤があります。
海外では生後3ヶ月の乳児に使用した臨床試験の結果が報告19)されており、将来的にモイゼルト軟膏では使用できない2才未満の乳児に使用できる可能性があるかもしれません。
アトピー性皮膚炎の治療は一人ひとりの症状や体質に合わせて最適な方法を選択することが大切です。
モイゼルト軟膏が効果的でない場合でも、近年ではさまざまな治療方法がありますので、主治医と密接なコミュニケーションを取るようにしましょう。
参考文献
執筆の根拠にした論文等
14) Karl T Clebak., et al. Atopic Dermatitis. Prim Care. 2023 Jun;50(2):191-203.
15) L Patel., et al. Adrenal function following topical steroid treatment in children with atopic dermatitis. Br J Dermatol. 1995 Jun;132(6):950-5.
16) Jade Cury Martins., et al. Topical tacrolimus for atopic dermatitis. Cochrane Database Syst Rev. 2015 Jul 1;2015(7):CD009864.
17) FK506軟膏研究会: アトピー性皮膚炎におけるタクロリムス軟膏0.1%および0.03%の使用ガイダンス, 臨床皮膚科, 2003; 57: 1217-1234.
18) Rima Ghamrawi., et al. Current and emerging biologics for the treatment of pediatric atopic dermatitis. Expert Opin Biol Ther. 2020 Dec;20(12):1435-1445.
19) Joel Schlessinger., et al. Safety, Effectiveness, and Pharmacokinetics of Crisaborole in Infants Aged 3 to < 24 Months with Mild-to-Moderate Atopic Dermatitis: A Phase IV Open-Label Study (CrisADe CARE 1). Am J Clin Dermatol. 2020 Apr;21(2):275-284.
他の治療薬との併用禁忌
モイゼルト軟膏では特に併用が禁止されている薬はありません。しかし、以下の薬剤の使用については、注意が必要です。
ステロイド外用薬、タクロリムス外用薬との併用
国内長期投与試験では、70%以上の患者さんでステロイド、もしくはタクロリムスとモイゼルト軟膏の併用において臨床上問題となるような副作用の発現はなく、併用は可能と言えます。
ただし同じ部位に併用して塗った場合のエビデンスはなく、免疫抑制作用が強くなりすぎる懸念があることから、患部に応じて使い分けるよう検討してください。
全身投与薬との併用
ステロイドやシクロスポリン、JAK阻害薬、生物学的製剤の全身投与との併用については臨床試験のデータはなく、有効性や安全性については不明です。
作用機序を考えると免疫抑制作用が強く出過ぎる懸念があります。
国内長期投与試験において、全身投与のステロイド剤や免疫抑制剤は併用禁止となっていたことと、JAK阻害薬や生物学的製剤、光線療法は併用例がないということにも留意すべきでしょう。
併用する場合は注意深く観察しながら使用してください。
保険適用について
モイゼルト軟膏（成分名：ジファミラスト）は、アトピー性皮膚炎に対して健康保険が適用されます。
薬価は、モイゼルト軟膏0.3%が142円/g、モイゼルト軟膏1%が152.1円/gで20)、１本10g入りのチューブです。
2歳～14歳の小児は、モイゼルト軟膏0.3％もしくはモイゼルト軟膏1%が使用可能で、15歳以上の成人は、モイゼルト軟膏1%のみ使用可能になります。
以下は薬価に基づいた薬の価格をまとめた表です。
| モイゼルト軟膏0.3% 1本（10g） | モイゼルト軟膏1% 1本（10g） | |
|---|---|---|
| 薬価 | 1,420円 | 1,521円 |
| １割負担 | 142円 | 152円 |
| ２割負担 | 284円 | 304円 |
| ３割負担 | 426円 | 456円 |
上記はお薬代のみで、窓口では初診料や再診料などもかかります。詳しくはお問い合わせください。
参考文献
20) 添付文書情報 医療用医薬品：モイゼルト 3.組成・性状